Добавить в избранное
Лечение гипертонии Все о сосудах и сердце

Б адреноблокаторы механизм действия

Содержание

Что такое антигипертензивное действие?

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день...

Читать далее »

 

Лекарства, снижающие артериальное давление называются антигипертензивными (гипотензивными). Снижение кровяного давления достигается разными путями в зависимости от этиологии, механизма развития и клинической картины артериальной гипертензии.

Что такое антигипертензивное действие?

Антигипертензивное действие – это эффект, которым обладает группа лекарственных препаратов, чье действие направлено на устранение факторов, провоцирующих высокие цифры АД:

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

  • повышенного тонуса периферических сосудов;
  • большого объема сердечного выброса крови;
  • сосудосуживающего действия катехоламинов;
  • лишней жидкости в организме, увеличивающей нагрузку на сердце и сосуды.

Многие лекарства от давления оказывают комбинированное действие. Таковы препараты последнего поколения, влияющих на два и более провоцирующих фактора (например, сочетание ингибиторов АПФ с мочегонными и блокаторами кальциевых каналов).

Измерение давления

Принципы подбора лекарств от давления

Подбор терапии артериальной гипертензии индивидуален. Он производится с учетом возраста, механизма развития болезни, а также наличия других патологий у пациента, осложняющих течение гипертонии. Имеет значение и степень артериальной гипертензии.

Механизмы развития:

Механизм

Что происходит?

Почечный неэффективная работа почек приводит к нарушению выведения жидкости из организма. Сердцу приходится перекачивать больший объем крови, что увеличивает нагрузку на сосуды.
Сосудистый Развивается из-за спазмов, перекрывающих ток крови и увеличивающих ее напор в сосудах.

Если причиной повышения давления является плохая работа почек, терапия направлена на удаление лишней жидкости и нормализацию работы органа. При сосудистых спазмах подбираются спазмолитики и сосудорасширяющие лекарства.

Гипертония, выявленная не сразу, неминуемо дает осложнения на другие органы. Прежде всего, страдает зрение, мозг, почки (если не они явились причиной болезни) и сердце. Лекарства применяются с учетом степени их поражения.

Лекарства против давления имеют немало нежелательных эффектов и противопоказаний. Пожилым людям и детям их назначают с учетом сопутствующих заболеваний.

Механизм гипотензивного действия препаратов разных фармакологических групп

Гипертензия лечится медикаментами пролонгированного действия, прием назначается курсами или пожизненно. Препараты для постоянного использования дают накопительный антигипертензивный эффект и позволяют держать уровень давления в рамках целевых величин. Патогенез гипертонии определяет применение таблеток от давления следующих фармакологических групп:

  • адреноблокаторы (альфа, бета и гибридные);
  • антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов);
  • препараты, подавляющие активность АПФ (альфатензинпревращающего фермента);
  • альфа-стимуляторы мозга;
  • диуретики;
  • спазмолитики;
  • симпатолитики.

Адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы

Катехоламины (адреналин и норадреналин), вырабатываемые надпочечниками, служат одной из причин высокого давления. На них реагируют адренорецепторы групп альфа и бета. Бета-адреноблокаторы осуществляют временную блокировку рецепторов, проявляющих чувствительность к адреналину и норадреналину, за счет чего достигается следующий эффект:

  • стенки сосудов расслабляются и становятся более проницаемыми;
  • улучшается питание сердечной мышцы;
  • стабилизируется сердечный ритм;
  • снижается частота сердцебиения.

Бета-адреноблокаторы бывают селективными и неселективными. Неселективные воздействуют одновременно на два вида рецепторов – бета 1 и бета 2. Селективные (кардиоселективные) действуют избирательно только на рецепторы бета 1. Неселективные препараты имеют много побочных эффектов из-за блокады рецепторов двух видов.

Бета-адреноблокаторы делятся на жирорастворимые и водорастворимые. Жирорастворимые быстрее всасываются, лучше усваиваются и быстрее выводятся из организма. Гидрофильные выводятся почти в неизменном виде, но дольше остаются в организме (имеют пролонгированный эффект).

Антагонисты кальция

Их действие основано на блокировании медленных каналов, по которым ионы кальция попадают в клетки. Проникая в них, кальций вызывает сокращение мышц, в частности сосудистых стенок. При перекрытии каналов для тока ионов кальция происходит:

  • релаксация гладкой мускулатуры сосудистой стенки;
  • расширяются коронарные артерии;
  • снижается периферическое сопротивление сосудов;
  • сердечной мышце требуется меньше кислорода.

В итоге наступает антигипертензивный эффект, сопровождающийся снижением постнагрузки на сердце (уменьшением напряжения стенок левого желудочка). Улучшается кровоснабжение сердца путем предупреждения спазма коронарных сосудов и уменьшения их сопротивления.

Ингибиторы АПФ

Альфатензинпревращающий фермент (АПФ) участвует в сложной биохимической реакции, в результате которой повышается кровяное давление. Ингибиторы АПФ подавляют его активность. Они мягко снижают давление, расслабляя сосудистую стенку. Препараты относятся лекарствам быстрого действия.

Сартаны (блокаторы рецепторов ангиотензина-II)

К сартанам наиболее чувствительны пациенты с повышенной активностью ренина (чаще всего при почечной патологии). Фермент вырабатывается почками и вместе с ангиотензином и альдостероном составляет систему (РААС), влияющую на водно-солевой обмен. Они задерживают в организме лишнюю жидкость и поднимают артериальное давление. Сартаны понижают чувствительность рецепторов ангиотензина – II, оказывая таким способом антигипертензивный эффект.

Сартаны – это медикаменты пролонгированного действия, относящиеся к новому поколению. Они имеют минимум побочных эффектов, снижают риск развития серьезный сердечных и почечных патологий, уменьшают возможность возникновения сахарного диабета.

Альфа-стимуляторы мозга

Препараты этой группы стимулируют адренорецепторы мозга, снижая напряженность симпатического отдела вегетативной нервной системы. Кроме того, они подавляют сформировавшиеся рефлексы, разрушая причинно-следственные связи. Например, когда давление «подскакивает» в ответ на определенные жизненные ситуации.

Кроме подавления тонуса симпатической нервной системы, альфа-стимуляторы замещают эндогенный дофамин (предшественник адреналина и норадреналина) на ложный нейромедиатор. Они снижают активность ренина – фермента, влияющего на показатели кровяного давления, подавляют синтез адреналина и норадреналина, активизируют действие парасимпатической нервной системы.

Мочегонные средства

Диуретики делят на две группы – быстрого и пролонгированного действия. Первые применяются в качестве «скорой помощи», вторые входят в состав длительной терапии. «Быстрые» диуретики оказывают антигипертензивный эффект за счет:

  • выведения лишней жидкости и хлористого натрия;
  • снижения чувствительности гладкомышечной мускулатуры сосудистой системы к сосудосуживающему воздействию;
  • уменьшения объема циркулирующей жидкости.

Пролонгированные мочегонные средства уменьшают давление крови благодаря мягкому диуретическому эффекту. Кроме того, они снимают отеки, уменьшают тонус сосудов и расширяют их.

Миотропные спазмолитики

Если резкий «взлет» давления спровоцирован сосудистым спазмом, применяют миотропные спазмолитики. Их также используют для лечения гипертонии ранней стадии. Понижение давления достигается расслаблением гладкой мускулатуры сосудистой стенки, усилением действия других средств, снятием нервного напряжения и судорог. Спазмолитики при острых состояниях применяют в комплексе с лекарствами, понижающими АД.

Симпатолитики

Симпатолитики называют препаратами центрального действия, так как они влияют на сосудодвигательный центр головного мозга. Антигипертензивное действие выражается в следующем:

  • уменьшается ударный (систолический) объем крови;
  • снижается сопротивление дистальных сосудов;
  • замедляется сердцебиение.

Большинство симпатолитиков используют только в случаях тяжелой гипертонии, когда другие лекарства оказываются неэффективными.

Симпатолитики

Как быстро действуют антигипертензивные средства?

Скорость действия препаратов зависит от степени повышения давления, а также от организма пациента. Кроме того, влияет назначенная врачом доза и продолжительность курса. Препараты одной группы могут иметь разные периоды усвоения и скорость развертывания основного эффекта.

Название

Скорость снижения давления

Продолжительность действия

«Быстрые» мочегонные препараты до 3 часов Около 8 часов.
Мочегонные пролонгированного действия Разворачивается на протяжении суток при однократном приеме Стойкий лечебный эффект развивается на седьмые сутки и продолжается еще в течение 3 дней после отмены.
Ингибиторы АПФ, сартаны 24 часа Стойкий антигипертензивный эффект наступает к концу первого месяца и усиливается к восьмой неделе лечения.
Бета-адреноблокаторы Индивидуальна Устойчивый эффект наступает через 7 – 14 дней.
Симпатолитики Цифры АД снижаются в течение 5 часов после приема таблетированной формы и через 3 часа после внутривенного введения При однократном приеме – до 10 часов.
Спазмолитики В течение получаса До 3 часов
Антагонисты кальция Индивидуальна У разных поколений препаратов – от 8 до 36 часов.

Обзор препаратов

Все препараты антигипертензивного действия постоянно изучаются и совершенствуются. Ученые при этом стремятся минимизировать противопоказания и побочные действия.

Адреноблокаторы

Неселективные препараты:

  • Анаприлин;
  • Карведилол;
  • Надолол;
  • Пенбутолол.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы:

  • Бисопролол;
  • Метопролол;
  • Атенолол.

Атенолол

Противопоказания и побочные эффекты

Адреноблокаторы с осторожностью назначаются при инсулинозависимом сахарном диабете. Заболевание этого типа опасно приступами гипогликемии. Если быстро не принять меры в течение короткого времени развивается гипогликемическая кома. Адреноблокаторы скрывают основные симптомы падения уровня глюкозы в крови – тремор, тахикардию, сердцебиение. Противопоказания:

  • сердечная недостаточность;
  • атриовентрикулярная и синоатриальная блокада сердца;
  • слабость синусового узла;
  • синусовая брадикардия;
  • бронхиальная астма.

При приеме могут наблюдаться следующие побочные действия:

  • головная боль и головокружения;
  • нарушения стула;
  • одышка;
  • слабость и усталость;
  • изменение чувствительности в нижних конечностях.

Одним из побочных действий является снижение половой функции у мужчин.

Антагонисты кальция

Сегодня насчитывается несколько поколений препаратов – блокаторов кальциевых каналов. Представители последнего из них отличаются большей биологической доступностью и выводятся из организма медленнее (а, значит, действуют дольше). Сегодня в практике используются представители всех групп:

  • Амлодипин;
  • Нифедипин;
  • Фелодип;
  • Верапамил.

Противопоказания и побочные эффекты:

  • сердечная недостаточность;
  • AV-блокада тяжелой степени;
  • нестабильная стенокардия;
  • беременность и лактация;
  • дети до 18 лет;
  • сужение аорты;
  • синдром МАС.

В качестве побочных действий могут возникать отеки на руках и ногах, сердечные блокады, кровоточивость десен, сонливость и чувство постоянной усталости.

Ингибиторы АПФ

Спектр применения ингибиторов АПФ широк, для снижения давления наиболее популярными являются:

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

  • Рамиприл;
  • Каптоприл (Капотен);
  • Лизиноприл;
  • Периндоприл (Престариум, Перинева);
  • Эналаприл.

Препараты безопасны при диабетической нефропатии, атеросклерозе, перенесенном инфаркте миокарда и некоторых других заболеваниях.

Противопоказания и побочные действия

Ингибиторы АПФ противопоказаны детям и подросткам до 18 лет, беременным и кормящим мамам. Кроме того, их нельзя принимать гипертоникам со следующими патологиями:

  • тяжелые нарушения работы печени и почек;
  • сужение почечных артерий и устья аорты;
  • повышенная чувствительность к любым ингибиторам АПФ.

Возможны побочные действия:

  • учащение сердцебиения;
  • вкусовые нарушения;
  • сухой кашель;
  • слабость в мышцах;
  • изменения со стороны крови – падение уровня гемоглобина и лейкоцитов.

Сартаны

  • Лозап;
  • Лозартан;
  • Блоктран;
  • Козаар.

Таблетки

Сартаны с осторожностью сочетают с мочегонными средствами. Препараты имеют минимальные противопоказания:

  • беременность и лактация;
  • детский возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость;
  • повышенное содержание калия в организме.

Мочегонные средства

К препаратам быстрого действия относятся Фуросемид и Лазикс. Для длительной терапии применяют Верошпирон, Индапамид (Арифон) и гипотиазидные диуретики.

Прием диуретиков заставляет организм терять калий и магний, необходимые для нормальной работы сердечной мышцы. Для больного это оборачивается судорогами икроножных мышц, чаще всего возникающими ночью и по утрам. Для восполнения потерь одновременно рекомендуется принимать препараты Панангин или Аспаркам.

Калийсберегающим свойством обладает Верошпирон, поэтому он противопоказан при гиперкалиемии. Индапамид умеренно выводит калий и магний.

Симпатолитики

К препаратам этой группы относятся:

  • Метилдофа;
  • Гуанетедин;
  • Урапидил;
  • Изобарин;
  • Октадин;
  • Клофелин.

Препараты центрального действия могут применяться для быстрого снижения давления, а также в качестве длительной поддерживающей терапии.

Противопоказания и побочные действия

Препараты редко назначают людям старшего возраста и тем, у кого диагностирована почечная недостаточностью. Другие противопоказания:

  • нестабильная стенокардия;
  • инсульт;
  • инфаркт миокарда в анамнезе;
  • беременность и лактация.

Побочные действия:

  • сухость во рту:
  • чувство усталости;
  • брадикардия;
  • возможно повышение температуры;
  • со стороны крови – снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов.

Антигипертензивные средства «скорой помощи»

При гипертонической болезни 1 степени, когда подъемы давления бывают лишь эпизодически, и во время гипертонических кризов, применяются медикаменты быстрого действия:

Название

Действие

Скорость снижения давления

Фуросемид (Лазикс) выводит лишнюю жидкость и хлористый натрий; В течение 1 часа
уменьшает легочное давление и давление при наполнении левого желудочка сердца;
снижает чувствительность гладких мышц сосудов к сосудосуживающему воздействию;
уменьшает объем циркулирующей крови
Капотен (Каптоприл) уменьшает сопротивление периферических сосудов; В течение 30 – 40 минут
расширяет сосуды;
усиливает кровоток в почечных и коронарных артериях;
улучшает текучесть крови
Кордипин (Коринфар, Кордафлекс). При гипертоническом кризе применяют дозировку 10 мг, таблетку нужно разжевать. расширяет периферические сосуды и снижает их сопротивление; 20 минут
оказывает легкое диуретическое действие и умеренно выводит натрий
Нитраты (Сустак, Нитроглицерин, Нитрокор) применяются при сочетании высокого давления с приступом стенокардии расслабляет периферические сосуды; 1 – 1,5 минут при сублингвальном применении
снижает давление в малом круге кровообращения
Гемитон (эффективен при почечном генезе гипертонии) снижает периферическое сопротивление сосудов и минутный объем крови; 2 – 4 часа
улучшает почечный кровоток
Магнезия расширяет сосуды; Мгновенно при внутривенном введении, в нескольких минут при приеме внутрь
снимает нервное напряжение;
устраняет судороги;
способствует нормализации сердечного ритма

Наиболее подходящими препаратами для помощи во время гипертонического криза считаются диуретики быстрого действия Фуросемид или Лазикс. Они снижают давление плавно, не подвергая риску сосуды головного мозга и сердца.

Альфа-адреноблокаторы – это еще одна группа препаратов «скорой помощи». Они действуют быстро, но недолго. Опасность их заключается в высокой скорости снижения давления и как следствие — угрозы развития инсульта или инфаркта миокарда. Чаще всего их используют для снижения давления, резко поднявшегося в результате сильного стресса. К альфа-адреноблокаторам относится Празозин, Доксазозин. Их гипотензивный эффект продолжается не более 10 часов.

Самостоятельное применение препаратов антигипертензивного действия противопоказано. Но и без лечения гипертонию оставлять нельзя. При первых эпизодах повышения давления необходимо обращаться к врачу для назначения адекватной индивидуальной терапии.

Блокаторы кальциевых каналов — антагонисты ионов кальция

Кальций является очень важным и необходимым элементом для организма человека. Но все же иногда требуется притормозить его некоторые действия для лечения определенных заболеваний. Эту роль на себя взяли антагонисты кальция.

  • Немного об истории
  • Классификация
  • Фармакологические свойства
  • Клиническое применение
  • Побочные действия
  • Противопоказания

Появление таких лекарств стало одним из великих достижений в области фармакологии в конце двадцатого века. Данная группа препаратов тормозит ток кальция в гладкомышечные клетки через кальциевые каналы.

Немного об истории

В истории человечества всегда была попытка изобрести эффективные средства для борьбы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Так в 1961 году был получен верапамил – важнейший представитель блокаторов кальциевых каналов.

Это стало возможным благодаря синтезу активных аналогов папаверина, обладающего вазодилатирующим действием. 1966 год стал знаменит синтезом еще одного представителя антагонистов – нифедипина, а в 1971 году был изобретен дилтиазем.

Верапамил, нифедипин и дилтиазем

Эти три препарата — наиболее изученные представители блокаторов кальциевых каналов и являются прототипами для новинок. Однако они не сразу стали известны благодаря своим уникальным свойствам.

В 1962 году было обнаружено, что верапамил, кроме сосудорасширяющего свойства, обладает отрицательным хронотропным и инотропным эффектом, что отличает его от других вазодилататоров. Ближе к семидесятым годам было выдвинуто предположение о том, что действие этого препарата обусловлено тем, что происходит снижение входа в кардиомиоциты ионов Са2+.

После более тщательного изучения было доказано, что препарат действует также, как удаление этих ионов из перфузионной среды. Если добавить эти ионы, снимается кардиодепрессивное действие препарата. Приблизительно в те же года возникла идея дать название препаратам, близким к верапамилу, — антагонисты кальция. Впоследствии были изучены другие важные функции этого и других препаратов, принадлежащих к блокаторам кальциевых каналов.

Классификация

Классификация препаратов зависит от нескольких факторов. Если брать во внимание их химическую структуру, разделяют три группы:

  1. Производные фенилалкиламина: верапамил, девапамил, галлопамил, тиропамил, анипамил, тиапамил и фалипамил.
  2. Производные бензодиазепина: дилтиазем и клентиазем.
  3. Дигидропиридиновые антагонисты кальция: амлодипин, исрадипин, манидипин, нифедипин и так далее.

Диаграмма действия антагонистов кальцияМеханизм действия и возможности АК 1-2 поколений

В 1996 году была предложена еще одна классификация блокаторов кальциевых каналов, которая учитывает разную продолжительность действия лекарств, особенности воздействия на пациента и тканевую селективность:

  1. Препараты первого поколения. Верапамил, нифедипин и дилтиазем. Обладают некоторыми свойствами, ограничивающими их эффективное применение. Например, характеризуются низкой биодоступностью из-за того, что подвержены значительному метаболизму в то время, когда происходит первичное прохождение через печень. Действие данных препаратов непродолжительное и часто вызывает побочные эффекты, такие как покраснение кожи, головная боль и тахикардия. Дилтиазем и верапамил снижают силу и частоту сокращений сердца.
  2. Препараты второго поколения: нифедипин GITS и SR, дилтиазем SR, верапамил SR, манидипин, фелодипин и так далее. Их применение более эффективно, хотя действие некоторых из них также является непродолжительным. Результат сложно прогнозировать заранее. Самая большая концентрация этих лекарств в крови пациента достигается в разные сроки.
  3. Препараты третьего поколения: амлодипин, лерканидипин, лацидипин. Имеют высокую биодоступность и тканевую селективность, а также длительный период полувыведения из организма. Именно поэтому эти лекарственные средства часто применяются при лечении повышенного артериального давления.

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства полностью зависят от конкретного вида препаратов. Для начала рассмотрим характеристику основных представителей трех основных групп блокаторов кальциевых каналов:

  1. Нифедипин. Это представитель группы, которая носит уже знакомое название – дигидропиридиновые антагонисты кальция. Используется в виде быстрораспадающихся капсул. Кстати, в России больше известно его другое название – адалат. Препарат быстро попадает в кровь, из-за чего быстро оказывает фармакологическое действие. Однако при этом он способен привести к избыточной вазодилатации, что приводит к повышению тонуса нервной симпатической системы. К сожалению, это определяет нежелательные эффекты в процессе лечения. Чтобы снизить их вероятность, используются лекарственные формы нифедипина пролонгированного характера для постепенной концентрации препарата в организме.
  2. Дилтиазем. Является производным бензотиазепина. По фармакологическим свойствам похож на верапамил. Но хронотропное и инотропное действие этого средства выражено не так сильно, а вазодилатирующее действие, наоборот, больше.
  3. Верапамил — производный фенилалкиламина. Влияет на сердце: обладает отрицательным инотропным действием, что ухудшает сократимость миокарда. Кроме того, у препарата отрицательное хронотропное свойство, которое сказывается на атриовентрикулярной проводимости. Верапамил не обладает такими же вазодилатирующими свойствами, как лекарственные средства, входящие в дигидропиридиновые антагонисты кальция.

Теперь стоит отметить другие характеристики разных групп. Дигидропиридиновые блокаторы имеют менее выраженное кардиодепрессивное действие и не оказывают влияние на АВ-узел. Эта группа больше влияет на коронарную вазодилатацию и снижение постнагрузки.

Данные препараты снижают ЧСС и обладают частотнозависимым эффектом: проникновение недигидропиридиновых блокаторов к местам связывания тем лучше, чем чаще открываются каналы кальция.

Несмотря на все этого, препараты-прототипы действовали недолго, поэтому в течение суток их приходилось принимать несколько раз. Прием лекарственных средств короткого действия приводил к большому размаху терапевтической концентрации препарата в плазме. Из-за этого повышалась вариабельность артериального давления и ЧСС, суточная кривая артериального давления была похожа на зубья пилы. Эти моменты очень важны, так как вариабельность и тахикардия повышают риск осложнений артериальной гипертензии.

Средние терапевтические дозы и кратность приема основных АК:

Препарат

Средние дозы (мг/сут)

Кратность приема

Нифедипин-ратард 30-120 1
Амлодипин 5-10 1
Испадипин 5-20 2
Лацидипин 2-4 1
Фелодипин 5-20 1
Верапамил 120-480 2-3
Верапамил-ретард 240-480 1
Дилтиазем-ратард 180-360 2-3
Никардипин-ретард 60-120 2
Нисолдипин-ретард 20-40 1-2
Нитрендипин 10-40 1-2

Применение блокаторов первого поколения в пожилом возрасте может привести к угнетению функции миокарда.

Именно поэтому впоследствии были изобретены антагонисты кальция второго поколения, обладающие более продолжительным действием, хорошей тканевой селективностью и хорошей переносимостью. Препараты, относящиеся к этому поколению, имеют более высокую вазоселективность и хороший фармакокинетический профиль. Их период полувыведения более продолжителен, а нарастание концентрации лекарства в плазме более плавное.

На практике они лишены многих нежелательных эффектов препаратов первого поколения. Режим дозирования также более удобный: один или два раза в сутки. Некоторые новые блокаторы лучше прототипов. Например, галлапамил действует дольше, чем верапамил. Клентиазем сильнее, чем дилтиазем. Однако характеристики лекарственных средств второго поколения далеки от идеала. Некоторые из них имеют проблемы с высокой биодоступностью.

Многие факторы потребовали создания более эффективных препаратов, поэтому появились блокаторы кальциевых каналов третьего поколения. Они очень хорошо взаимодействуют со специфическими высокоаффинными связывающими участками в комплексах каналов кальция, а их действие еще более длительное. Характеристики этой группы можно свести к двум важным свойствам:

  • постепенное начало;
  • продолжительное антигипертензивное действие.

Именно эти факторы определяют оптимальную антигипертензивную терапию. Существуют не только синтетические антагонисты кальция, но и растительные блокаторы кальциевых каналов. Например, тетрандрин используются в народной китайской медицине с целью лечения коронарной недостаточности.

Клиническое применение

Можно выделить следующие главные показания к использованию блокаторов кальциевых каналов: нестабильная стенокардия, артериальная гипертония, вазоспастическая стенокардия, стабильная стенокардия напряжения, застойная сердечная недостаточность и так далее.

Конечно, в каждом отдельном случае после тщательного обследования врач решает, препараты какой группы назначить пациенту.

Рассмотрим более конкретно некоторые заболевания, при которых назначаются антагонисты:

  1. Вазоспастическая стенокардия. Все блокаторы производят выраженный эффект, наблюдающийся при этом заболевании. При этом даже ярые противники этих препаратов не оспаривают целесообразность их применения. Результаты проведенных исследований показали, что все антагонисты имеют практически равную эффективность в том случае, когда необходимо предупредить приступы вазоспастической стенокардии.
  2. Нестабильная стенокардия. Результаты применения препаратов в этом случае не такие обнадеживающие. Было выявлено, что использование нифедипина пациентами с таким диагнозом приводило к более частому развитию у них инфаркта миокарда. Однако, это лекарственное средство часто применяют в сочетании с метопрололом, при этом отрицательного влияния выявлено не было. Нифедипин может назначаться пациентам, ранее получавшим бета-адреноблокаторы. В этом случае наблюдается уменьшение риска развития инфаркта. Успешные результаты приносит использование тех антагонистов, которые делают ритм более редким. Исследования показали, что употребление дилтиазема и верапамила пациентами с нестабильной стенокардией также эффективно, как использование бета-адреноблокаторов.

Инфаркт миокарда

  1. Острый инфаркт миокарда. В теории антагонисты кальция оказывают положительный эффект при этом заболевании. Однако практика показала обратную сторону. По данным некоторых исследований нифедипин не оказывает нужного влияния на величину инфаркта. Более того, использование этого лекарства способно ухудшить прогноз. Если применять в остром периоде заболевания верапамил, размеры инфаркта также не изменятся. Если назначать его в более поздний период, прогноз заболевания становится лучше, а также снижается риск развития повторного приступа. Это же можно сказать о дилтиаземе. Однако при наличии признаков застойной недостаточности назначение этих двух препаратов ухудшает прогноз жизни пациентов. Это значит, что антагонисты кальция при остром инфаркте назначаются строго дифференцированно. Их не следует назначать в первые дни болезни. Потом использование дилтиазема и верапамила полезно особенно тогда, когда пациенту нельзя употреблять бета-адреноблокаторы.
  2. Артериальная гипертония. Нифедипин надежно и очень быстро снижает артериальное давление, даже если гипертония имеет выраженный характер. Более того, этот препарат не может вызвать ортостатическую гипотонию. Именно поэтому нифедипин является незаменимым средством при купировании кризов. Также он хорошо сочетается с бета-адреноблокаторами, диуретиками и ингибиторами фермента, который превращает ангиотензин. Благодаря такому сочетанию можно использовать меньшие дозы этого лекарственного препарата, что снижает риск возникновения побочных эффектов. При артериальной гипертонии можно применять лекарственные формы нифедипина с пролонгированным действием, что также снижает вероятность возникновения побочных эффектов. Эффективным может быть прием дилтиазема и верапамила. Самое главное, чтобы антагонисты кальция способствовали регрессии гипертрофии ЛЖ. Благодаря такому свойству они превосходят диуретики, хотя и уступают ингибиторам фермента, который превращает ангиотензин.
  3. Сердечная недостаточность. К сожалению, в этом случае антагонисты кальция нельзя назвать очень эффективным средством, так как результаты их использования очень противоречивы. Раньше казалось, что нифедипин можно использовать для лечения этого заболевания из-за его вазодилатирующих свойств, однако убедительных доказательств этому не было. Более обнадеживающие результаты дало применение амлодипина. Препараты, делающие ритм более редким, могут сильно ухудшить функцию миокарда, ели она изначально была нарушена. В связи с этим долгое время было противопоказано использование такого лечения пациентам с сердечной недостаточностью. Однако в настоящее время есть результаты, показывающие, что дилтиазем, назначаемый в дополнении к обычной терапии, улучшает общее состояние пациентов и сердечные показатели. Кроме того, данный метод увеличивает переносимость нагрузки физического плана и не оказывает отрицательного влияния на прогноз жизни.

Побочные действия

К сожалению, сегодня не изобретено лекарственных препаратов, которые не имели бы побочных действий, поэтому антагонисты кальция тоже обладают таковыми. Однако невозможно выделить конкретные нежелательные эффекты для всех блокаторов кальциевых каналов, так как они отличаются в зависимости от определенной группы и конкретного препарата.

Побочные эффекты данной группы блокаторов больше связаны с сильной вазодилатацией. Это значит, что может появиться головная боль, чувство жара, покраснение кожных покровов и снижение АД. Препараты, делающие ритм более редким, могут ухудшить сократимость ЛЖ и нарушить атриовентрикулярную проводимость.

Побочные эффекты антагонистов кальцияПобочные эффекты антагонистов кальция

Противопоказания

Можно выделить следующие абсолютные противопоказания, то есть ситуации, при которых блокаторы кальциевых каналов применять нельзя:

  • первый триместр беременности;
  • грудное вскармливание;
  • первое время острого инфаркта миокарда;
  • артериальная гипотензия;
  • синдром слабого синусового узла;
  • тяжелый аортальный стеноз;
  • АВ-блокада второй и третьей степени;
  • геморрагический инсульт с подозрением на нарушенный гемостаз и так далее.

Относительные противопоказания зависят от конкретной группы препаратов. Группы дилтиазема и верапамила имеют следующие относительные противопоказания:

  • поздние сроки беременности;
  • синусовая брадикардия;
  • цирроз печени и так далее.

Дигидропиридиновая группа:

  • поздние сроки беременности;
  • нестабильная стенокардия;
  • цирроз печение.

Антагонисты кальция – высокоэффективные препараты. Их действие доказано несколькими десятками лет клинического применения. Конечно, их нельзя считать панацеей, однако их обоснованное использование, назначенное врачом, способно дать хорошие результаты и продлить пациенту жизнь.

  1. 17.04.2018 в 13:53

– оставляя комментарий, вы принимаете Пользовательское соглашение

  • Аритмия
  • Атеросклероз
  • Варикоз
  • Варикоцеле
  • Вены
  • Геморрой
  • Гипертония
  • Гипотония
  • Диагностика
  • Дистония
  • Инсульт
  • Инфаркт
  • Ишемия
  • Кровь
  • Операции
  • Сердце
  • Сосуды
  • Стенокардия
  • Тахикардия
  • Тромбоз и тромбофлебит
  • Сердечный чай
  • Гипертониум
  • Браслет от давления
  • Normalife
  • Аллапинин
  • Аспаркам
  • Детралекс

Как подбирают таблетки от давления и короткий обзор часто используемых препаратов

Какие таблетки от высокого давления самые эффективные? Наверное, это хочет знать каждый гипертоник в поисках чудо-средства для лечения своего заболевания. Но на самом деле универсального медикамента для лечения гипертонической болезни нет и тот препарат, что эффективно помогает одному заболевшему, может оказаться совсем бесполезным для другого. Но как подбирается лекарственное средство?

Принцип подбора медикаментов

Прежде всего, заболевшему, для того, чтобы лечебный процесс проходил максимально эффективно, следует понять, что таблетки от повышенного давления – не панацея и для улучшения общего состояния здоровья необходимо прежде всего изменить свой образ жизни и пищевой рацион (отказаться от вредных привычек и вредной пищи, больше двигаться и др.). Если этого не сделать, то лекарство от гипертонии будет давать лишь временное облегчение, устраняя симптомы проявления болезни.

Назначения для нормализации давления

Только после устранения провоцирующих причин, если артериальное давление не стабилизировалось, подбирают препараты для нормализации давления. Но подбирают с учетом возраста и механизма развития патологии. Принято выделять 2 вида механизма:

  • Сосудистый. Артериальная гипертензия возникает из-за длительного спазма сосудов, вынуждая кровь двигаться по суженному сосудистому руслу. Таблетки от давления повышенного сосудистым спазмом будут подбираться из медикаментов, обладающих расслабляющим и сосудорасширяющим действием.
  • Почечный. Недостаточная фильтрация почечных канальцев приводит к задержке жидкости в организме и увеличению объема циркулирующей крови. Почечный механизм намного чаще сосудистого сопровождается развитием внешних и внутренних отеков. Сосудорасширяющее средство при этом механизме будет неэффективно, в этом случае лекарства от повышенного давления подбираются так, чтобы нормализовать работу почек и увеличить количество суточного диуреза.

Кроме того, лечение гипертонии всегда проводится с учетом возраста. Лекарства от давления для пожилых людей и для детей подбираются с осторожностью. К сожалению, средство от давления без побочных эффектов фармакологической промышленностью еще не разработано, поэтому пожилым людям и детям препараты от давления назначают в минимальных дозах, стараясь подобрать минимальную дозировку для стабилизации гипертензии.

Что еще учитывают при выборе таблеток?

Гипертоническая болезнь, если она выявлена не сразу, нарушает работу многих систем и органов. Наиболее часто страдают следующие органы-мишени:

  • Глаза. Кровоизлияния в сетчатку или недостаточное питание глазных тканей, вызванное повышенным А/Д крови в сосудах, приводит к острому или хроническому нарушению зрения.
  • Почки. Если гипертензия не вызвана почечной патологией, то прохождение кровотока по суженным сосудам почечных канальцев препятствует полноценной фильтрации, и возникают вторичные патологии почек.
  • Сердце. Повышенное давление заставляет миокард сокращаться с большей силой. Длительное напряжение сердечной мышцы приводит к гипертрофии желудочков и нарушению их сократительной функции.
  • Головной мозг. Длительная ишемия мозговой ткани, часто развивающаяся при высоком давлении, приводит к развитию церебральных нарушений (ухудшение памяти, головокружение, головные боли).

Когда подбираются препараты от повышенного давления, учитываются уже возникшие нарушения в органах. Средство должно не только уменьшать явления гипертензии, но и оказывать лечебное действие, препятствующее дальнейшим патологическим процессам. С этой целью больному подбирают 2 вида препаратов:

  • Длительного действия. Эти лекарства от гипертонии медленно всасываются из пищеварительного тракта и не дает повышаться А/Д. Средство пролангированного действия человек принимает раз в сутки (реже 2 раза).
  • Быстрого действия. Таблетки от высокого давления быстрого действия необходимы, чтобы срочно снизить резко поднявшееся, под влиянием неблагоприятных факторов, А/Д и уменьшить риск развития осложнений. Таблетки от гипертонии быстрого действия принимаются не постоянно, а только в качестве «скорой помощи», когда нужно быстро снизить  А/Д.

Исходя из выше перечисленного, сложно ответить: какие таблетки от давления самые лучшие, препараты от гипертонии подбираются индивидуально. Только с учетом возраста, причины патологии и уже возникших осложнений заболевания возможен подбор наиболее эффективных таблеток.

Таблетки в таблетнице

Обзор медикаментозных средств

Перечень того, что пить при повышенном давлении, включает в себя следующие лекарственные группы:

  • бета-адреноблокаторы;
  • альфа-адреноблокаторы;
  • альфа-стимуляторы мозговой ткани;
  • блокаторы кальциевых каналов;
  • спазмалитики;
  • нитраты;
  • ингибиторы АПФ;
  • диуретики.

Бета-адреноблокаторы

Эти препараты, снижающие давление, назначают людям с сердечными заболеваниями. Они хорошо понижают А/Д и способствуют:

  • урежению частоты пульса;
  • стабилизации сердечного ритма;
  • расслаблению сосудистой стенки и повышению ее проницаемости;
  • улучшению питания миокарда;

Если у человека в анамнезе есть ИБС, аритмия или тахикардия, то лекарства от высокого давления назначается из этой группы. Список медикаментов довольно большой, но наиболее часто используются:

  • Бисопролол;
  • Атенолол;
  • Анаприлин;
  • Леватол.

Но их не рекомендуется использовать при болях в сердце. Если имеется склонность к развитию приступов стенокардии, то рекомендуется использовать бета-блокаторы от гипертонии нового поколения:

  • Конкор;
  • Метапролол.

Новые бета-блокаторы, при индивидуальном подборе лекарства, допускается применять даже при сердечных болях.

Альфа-адреноблокаторы

Препараты для снижения артериального давления из группы альфа-адреноблокаторов воздействуют непосредственно на сосудистые рецепторы, блокируя действие адреналина и расслабляя сосуды. Прием средств из этой группы является одним из способов, как понизить давление в домашних условиях быстро.

Минусом альфа-адреноблокаторов является то, что их действие длится не долго и что при их приеме повышается риск развития инфарктов и инсультов, за счет того, что при превышении дозировки они способны моментально уменьшать А/Д до нормальных и пониженных цифр. Как правило, такое быстрое понижение давления в домашних условиях приводит к кратковременной ишемии тканей, и к развитию осложнений (инфаркт или инсульт).

Для понижения А/Д из альфа-адреноблокаторов, чтобы нормализовать давление в домашних условиях, применяют только Миноксидил или Гидралазин, как средства, понижающие А/Д с наименьшим риском развития осложнений. Наиболее часто этими таблетками снимают приступ гипертензии, развившийся под влиянием стрессового фактора, после того, как человек понервничает.

Нормализация давления

Альфа-стимуляторы мозговой ткани

Лекарство от давления из группы альфа-стимуляторов мозга снижению активности симпатической нервной системы и подавлению сформировавшихся рефлексов, например, когда подъем А/Д происходит в строго определенных ситуациях, вне зависимости от действия провоцирующих факторов. Назначаемые от высокого давления таблетки из этой группы помогают разрушить возникшие условные рефлексы. Применяют:

  • Допегит;
  • Метилдофа;
  • Клонидин;
  • Гемидон.

Несмотря на то, что прием альфа-стимуляторов мозговой ткани понижает давление и способствует разрыву причинно-следственных связей, длительное использование этих медикаментов не рекомендовано. Кроме сонливости и слабости, которой всегда сопровождается прием альфа-стимуляторов мозговой ткани, их длительное использование может вызвать нарушение памяти и проблемы с координацией. Медицинскими исследованиями доказано, что прием альфа-стимуляторов мозга на протяжении нескольких лет может спровоцировать развитие болезни Альцгеймера или слабоумия. Медикаменты из этой группы назначают редко, когда выраженный психо-соматический фактор развития заболевания не удается устранить другими средствами.

Блокаторы кальциевых каналов

Известно, что высокое содержание кальция приводит к повышению тонуса стенок сосудов. Кальций поступает в сосудистую стенку по специальным каналам в ней из кровотока. Для понижения кальциевого уровня используются медикаменты, которые уменьшают всасывание кальция, а низкий кальциевый уровень в клетках способствует расслаблению сосудов. Блокаторы всасывания кальция могут быть короткого действия и использоваться чтобы быстро сбить давление в домашних условиях, а могут быть и пролангированного действия. Применяются:

  • Нифедепин;
  • Верапамил;
  • Амлодипин.

Лекарственные средства назначаются даже если у человека в анамнезе имеются: нарушения сердечного ритма, бронхиальная астма, эндокринные нарушения или почечные патологии.

Простые блокаторы кальциевого всасывания чаще применяются, когда решается вопрос: как быстро снизить давление в домашних условиях. Для пролонгированного приема применяют новые лекарства, так называемые блокаторы кальциевых каналов 2 или сартаны. К ним относятся:

  • Лозап;
  • Лозартан;
  • Козаар.

Можно в фармакологическом справочнике найти и другие названия. Популярность сатранов для лечения основана на том, что при их использовании:

  • снижается риск инфарктов;
  • уменьшается вероятность возникновения почечных патологий.

Благодаря мягкости лечебного воздействия многие фармакологические компании выпускают множество аналогов уже известных сатранов. В лекарственном справочнике почти в весь алфавит входят лекарства этой группы.

Диуретики

Спазмалитики

Спазмалитические медикаменты необходимы для снятия сосудистого спазма при кризе. Помощь начинают с миоспазмалитиков, воздействующих на гладкую мускулатуру сосудов:

  • Папаверин;
  • Дротаверин;
  • Миноксидил;
  • Натрия сульфат.

Отличительная особенность миорелаксантов в том, что снимать приступ гипертензии с их помощью можно даже при беременности.

Миоспазмалитики способствуют расширению мелких периферических сосудов и уменьшению жидкости в общем кровеносном русле.

При тяжелых формах, когда миоспазмалитики оказываются неэффективными, для снижения давления используются вещества, угнетающие тонус сосудистого центра:

  • Клофелин;
  • Рауседил;
  • Резерпин;
  • Эстулик.

Вещества, влияющие на тонус сосудистого центра для беременных запрещены.

В тяжелых случаях для понижения высокого А/Д в стационарны условиях применяют Раунатин. Дома Раунатин использовать запрещено, при его приеме очень высок риск развития осложнений.

Нитраты

Нитратосодержащие медикаменты применяются для лечения стенокардии, но дополнительно они способствуют расширению сосудов, в том числе и коронарных. В качестве самостоятельного средства для лечения гипертензии не используется, но при подборе таблеток для людей, страдающих ишемией или стенокардией учитывается влияние нитратов на А/Д. Обычно используется Нитросорбид или Нитроглицерин, но могут применяться и другие нитраты.

В зависимости от нитратного препарата, гипотензивные свойства могут различаться, и это всегда учитывается при подборе лечения.

Лекарства для нормализации давления

Ингибиторы АПФ

Если решается вопрос, как быстро сбить давление, то стоит использовать ингибиторы АПФ. К ним относятся:

  • Каптоприл;
  • Рамиприл.

Ингибиторы замедляют трансформацию ангиотезина и мягко расслабляют сосудистую стенку. Их можно принимать даже людям с сахарным диабетом, болезнями почек и сердца.

Диуретики

Лекарства с мочегонным эффектом способствуют уменьшению отечности, выведению из организма лишней воды и солей. Они являются одним из эффективных способов как нормализовать давление в домашних условиях при лечении гипертензии и помогают в качестве экстренной помощи при приступе.  Назначают их в зависимости от диуретических свойств:

  • Индопамид, Верошпирон и Гипотиазид действуют медленно. Их рекомендуют гипертоникам принимать длительное время для снижения отечности и профилактики подъема А/Д. комбинируют с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и некоторыми другими лекарственными группами.
  • Лазикс и Фуросимид обладают быстрым мочегонным действием. При внутривенном введении их эффект начинается спустя 3-5 минут. Быстрое выведение воды из организма позволяет быстрее купировать гипертонический криз.

Все диуретики, кроме Верошпирона, выводят из организма калий, который необходим для полноценной работы сердечной мышцы, и при назначении диуретических средств всегда назначают препараты калия (Панангин, Аспаркам). Первым признаком недостатка калия в организме станет появление судорог в икроножных мышцах, чаще в утренние часы.

Но чем снять приступ или чем лечить гипертензию определяет только врач. Иногда назначается только одно медикаментозное средство, а иногда препараты нескольких лекарственных групп, например сочетанный прием диуретиков и бета-адреноблокаторов. Подбор лекарственной терапии проводится индивидуально, с учетом состояния здоровья пациента и особенностей течения заболевания.

Даже если в аптеках появилась очередная фармацевтическая новинка, не следует применять ее вместо назначенных доктором медикаментов.

Первая помощь гипертонику

Как помочь человеку, если у него резко поднялось А/Д? В первую очередь необходимо вызвать «скорую».

В ожидании скорой рекомендуется уточнить: страдает ли человек гипертонической болезнью, когда был последний приступ, и что принималось для его купирования:

  • Если человек более давно, то, в большинстве случаев, у него имеются подобранные врачом таблетки для быстрого понижения А/Д и нужно только помочь больному принять их.
  • При первичном развитии гипертензии можно только дать таблетку Каптоприла или Нефидипина – эти препараты имеют наименьшее количество побочных эффектов. Но не более 1 таблетки.

Если А/Д не снижается, то не следует давать дополнительные лекарства. Нужно обеспечить больному покой и дождаться приезда медицинской бригады. Можно использовать не медикаментозные средства: прикладывание горчичников к икроножным мышцам или горячие ножные ванночки.

Беременным любые лекарства давать запрещено. Женщине нужно обеспечить покой и возможность спокойно дышать (открыть окно, ослабить одежду).

Универсального высокоэффективного средства для лечения артериальной гипертензии нет, медикаменты подбираются индивидуально, с учетом состояния здоровья и возраста заболевшего. Желание лечиться тем же лекарством, что помогло хорошо помогло кому-то или купленным под влиянием рекламных обещаний может привести к обратному эффекту: вместо улучшения состояния разовьются осложнения патологии.

Добавить комментарий

Ваше имя

Ваш комментарий